近日，美國著名出版集團Cell Press旗下的藥理學權威期刊Trends in Pharmacological Sciences (TiPS) 在線全文發表了意昂2平台第三醫院李子健課題組題為“New Insights into Modes of GPCR Activation”的文章（原文鏈接http://www.cell.com/trends/pharmacological-sciences/pdf/S0165-6147(18)30024-5.pdf）。TiPS是國際公認的醫藥研究領域最頂級的綜述雜誌之一（影響因子12.797）🦻🏻，是中科院SCI分區醫學大類和藥學小類的一區雜誌。

　　G蛋白偶聯受體(GPCR)是最大的細胞表面受體家族📘，參與幾乎所有生命活動⛩。其功能異常是導致包括心血管疾病、腫瘤✶、代謝性疾病和神經變性疾病等重大疾病的主要機製。因此，GPCR是最重要的藥物靶點，約40%的臨床用藥靶點都是GPCR♨️🛌。相關研究已經獲得了10次諾貝爾獎🙌🏼，其重要程度可見一斑。

　　GPCR作為膜受體🥣，其激活是啟動生理功能和病理作用的使動環節🖐🏼，也是藥物精準研發的關鍵靶點。因此，GPCR激活機製的研究成為前沿熱點🧖🏿。一些新的激活現象不斷被發現🏣，突破人們對受體激活經典認識🔽🏃‍♀️。但面臨的問題是，大量GPCR激活相關研究文章所揭示的機製缺乏理論上的提升和系統總結。李子健課題組長期從事GPCR激活機製與心血管疾病的研究。文章結合該團隊在GPCR激活機製研究經驗和積累，以經典“GPCR-G”激活模式為基礎，總結提煉了5種主要新型激活模式（細胞內激活🎖、偏向激活、聚化激活🤽🏽‍♀️、轉位激活和雙相激活）🕺🏿，闡釋了5種新型激活模式的本質區別和內在的聯系，展望了新激活模式對疾病和藥物研發理念的引領作用，提出了在生理、病理情況下多種激活模式如何獨立工作和相互整合的獨立觀點。文章對於全面理解GPCR生理病理過程中復雜的啟動模式以及開發靶向GPCR精準藥物的全新策略具有重要指導意義和理論價值。

　　意昂2平台第三醫院博士生王文景和碩士生喬鈺惠為本綜述的並列第一作者，意昂2平台第三醫院李子健研究員為通訊作者。李子健研究員專註於GPCR受體與心血管疾病的研究🚊🔤，作為通訊作者在The FASEB Journal🤘、J Biol Chem.🧍🏻‍♂️、British Journal of Pharmacology🫰🏽、Molecular Pharmacology等雜誌系列發表SCI論文70余篇⇨。2013年起任國際藥理學著名雜誌“Molecular Pharmacology”編委，於2017年推動Molecular Pharmacology雜誌出版中國專刊🔫🧘🏽‍♀️，並作為特邀主編組稿了國內該領域著名專家的最新成果👩‍🦲，專刊發表在Molecular Pharmacology雜誌2017年第九期→，同時受該雜誌主編邀請撰寫了關於受體及受體調控的特邀評述文章，推進了我國藥理學家在國際的影響力🚑🏄🏻‍♀️。

　　（意昂2三院）

　　編輯🤵🏿‍♂️：玉潔