2018年7月6日👱‍♀️， Nature Communications （自然-通訊）期刊在線刊登了意昂2官网藥學院焦寧教授研究團隊的最新研究成果🚖：“Silver-Catalyzed Remote Csp³-H Functionalization of Aliphatic Alcohols”（銀催化的烷基醇類化合物的遠程官能團化）。

　　甾體類藥物對機體起著重要的調節作用🦕🐻。2016年全球甾體激素藥物銷售額超過1000億美金🔣，是僅次於抗生素的第二大類化學藥。目前，我國已經把甾體激素藥物新資源開發作為醫藥行業近期發展的方向和重點之一😤。在甾體藥物的合成當中，由1969年諾貝爾獎得主Barton發展的醇類的選擇性官能團化反應（Barton nitrite ester reaction，1960）是最重要，應用最廣泛的方法之一。但是Barton反應需要對醇進行預活化🕜，且其使用的活化試劑見光易分解🤵🏿‍♂️🧏🏻，有極大的毒性。如何發展醇的直接的選擇性官能團化反應是困擾合成化學多年的挑戰性難題。

　　近日，焦寧研究團隊利用常見的硝酸銀作為催化劑，磺酰肟醚作為官能團化試劑實現了突破，在不需要對醇進行預活化的溫和條件下一步即可實現醇的選擇性官能團化👰🏿‍♀️。引入的磺酰肟醚基團也可以進一步地修飾得到有潛在藥物活性的化合物🎞。

　　該方法被用於合成具有抗真菌活性的化合物。此外，通過簡單的轉化🧑‍🦲，引入的肟醚官能團能轉化成氨基噁二唑結構🤸🏻‍♂️。該結構在5-HT1D受體拮抗劑和抗瘢痕活性的分子中是重要的藥效團🙀👨‍🦰。這些轉化有望為藥物先導化合物發現帶來更多的選擇。

　　16級博士研究生朱玉超為該論文的第一作者。該項研究受科技部973項目、國家自然科學基金委重點項目等項目資助。

　　論文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41467-018-05014-w#Sec13

附🧗🏿‍♀️：

焦寧教授簡介

       焦寧教授長期致力於發現廉價⚀、簡潔、高效🙆‍♂️、綠色的化學藥物及其中間體合成新方法，服務於新型、多樣性化合物庫的簡單⤵️、高效構建🏄🏿‍♂️🦹🏽，以及藥物和天然產物的後期修飾和新藥發現，提出碳氫化合物的氮合反應策略🏌️🪭，突破氧氣活化及利用瓶頸，通過氮合反應🧝🏿‍♂️、氧合反應實現藥物活性中間體的綠色、高效合成及修飾，取得了多項創新性成果。獲批發明專利7項；以責任作者在國際高水平期刊發表論文140余篇🤓，論文累積他引8000余次🧘🏻‍♀️，h因子53，受到國內外廣泛關註，並受邀在國際著名的Gordon Conference（戈登會議）等國內外學術會議做邀請報告70余次🏃‍♂️‍➡️。先後Roche Chinese Young Investigator Award （2014）、中國均相催化青年獎（2013）、Thieme Journal Award（2013）、中國藥學會青年藥物化學獎🧑🏽‍🦳🫲🏼、和中國化學會青年化學獎等多項資助和獎勵，2015年入選英國皇家化學會會士。自2011以來🤦🏽‍♂️，先後任Chin. J. Chem.副主編、中國化學會公共安全化學專業委員會委員、中國藥學、Sci. Rep.💼👷🏿‍♂️、Nat. Prod. against Cancer➿、和Heterocycl. Commun.等雜誌編委。先後獲得中組部青年拔尖人才（2012）、國家傑出青年基金（2013）、教育部“長江學者”特聘教授（2015）🤶🏽、科技部-中青年科技創新領軍人才（2016）、“百千萬人才工程” 國家級人選（2017）、有突出貢獻中青年專家（2017）等多項學術榮譽。

（天然及仿生藥物國家重點實驗室）

       編輯：玉潔