2018年10月29日🐈‍⬛，國際著名學術期刊《Nature Chemistry》在線刊登了意昂2平台藥學院焦寧研究團隊題為“From Alkylarenes to Anilines via Site-Directed Carbon-Carbon Amination”的突破性成果（https://rdcu.be/bajz8）。該研究開發了芳烴類大宗化工原料的新用途☑️，通過惰性的碳碳鍵轉化為苯胺類化合物的製備提供了新的合成思路👎🏿，有望為醫藥、材料等領域重要的基礎原料芳胺及環己酮的製備提供新策略🧓🏽🃏、新工藝。

　　苯胺作為重要的有機合成子和基本的化工原料，廣泛應用在染料↪️、醫藥、農藥🕢、炸藥🪮𓀋、香料、橡膠硫化促進劑等領域中👳🏽‍♀️。由其製得的化工產品有300多種，其中合成的享有“第五大塑料”之稱的新型有機高分子材料聚氨酯的應用領域涉及輕工、化工、電子、紡織、醫療、建築、建材、汽車👴🏿、國防🫰🏻、航天、航空等重要行業👱🏻‍♂️。目前全球對苯胺年需求量高達500萬噸以上，因此發展高效的苯胺合成方法具有很重要的合成意義及應用前景♟。而環己酮作為己內酰胺和尼龍的重要前體，全球年需求量也達到500萬噸❇️。傳統的工業方法需要不同的工藝分別製備這兩種重要的化工產品🔉💣，而且反應條件苛刻。焦寧研究團隊利用他們的“氮合反應”策略（ Acc. Chem. Res. 2014, 47, 1137），創新性地實現了烷基芳烴經過碳碳鍵斷裂引入氮原子🏥、氧原子的新途徑，同時解決了傳統硝化/還原方法中富電子取代苯胺的選擇性以及缺電子苯胺的合成難題（圖1），特別是首次完成了環己基苯轉化為苯胺和環己酮的新反應，從而為石油產品中碳氫化合物的高附加值轉化和利用開發了新的工藝（圖1）。

　　圖1 烷基芳烴碳碳鍵胺化新方法

　　C-C鍵是組成有機化合物最基本的化學鍵🤸🏽‍♂️，其高鍵能長期以來限製了烷基芳烴的轉化🍢，基於C-C鍵的活化一直受到化學家的廣泛關註☃️，是最具挑戰性的研究領域之一。該工作成功實現了大宗化工原料經過碳碳鍵斷裂高效高選擇性地轉化為高附加值化工產品的目標。木質素廣泛存在於植物體中，是自然界第二大豐富可再生的碳源型芳香性高聚物，一直被視為造紙工業的廢棄物，該方法能夠有效的從木質素中提取有用的芳香環片段，為木質素的降解以及高附加值化合物的提取提供了重要的手段（圖2，a）；其溫和高效的反應性使得該方法可以用於復雜分子及藥物的合成與修飾，為藥物先導化合物的發現及新藥創製提供了簡潔高效的合成基礎（圖2🗡👉🏻，b）。

　　圖2 碳碳鍵胺化方法在木質素降解及藥物合成中應用

　　15級博士研究生劉建忠為該論文的第一作者🚊。該項研究受科技部973項目👂🏼、國家自然科學基金委重點項目等項目資助👩🏻‍🦼‍➡️。

　　焦寧教授簡介

　　焦寧教授長期致力於發現廉價、簡潔🧚🏻‍♂️、高效、綠色的化學藥物及其中間體合成新方法👐🏻，服務於新型、多樣性化合物庫的簡單、高效構建，以及藥物和天然產物的後期修飾和新藥發現，提出碳氫化合物的氮合反應策略，突破氧氣活化及利用瓶頸，通過氮合反應🙅🏽‍♀️、氧合反應實現藥物活性中間體的綠色、高效合成及修飾，取得了多項創新性成果。獲批發明專利9項；以責任作者在國際高水平期刊發表論文150余篇🥯，論文累積他引9200余次👨🏼‍🎤🌈，h因子57，受到國內外廣泛關註👨🏻‍🔧，並受邀在國際著名的Gordon Conference（戈登會議）等國內外學術會議做邀請報告70余次。先後Roche Chinese Young Investigator Award（2014）、中國均相催化青年獎（2013）🤧、Thieme Journal Award（2013）、中國藥學會青年藥物化學獎、和中國化學會青年化學獎等多項資助和獎勵，2015年入選英國皇家化學會會士🛴。自2011以來，先後任 Chin. J. Chem. 副主編🫸🏽、中國化學會公共安全化學專業委員會委員、中國藥學🚾、 Sci. Rep .🤾🏻‍♀️、 Nat. Prod. against Cancer 、和 Heterocycl. Commun. 等雜誌編委🤵🏽‍♀️。先後獲得中組部青年拔尖人才（2012）🎚、國家傑出青年基金（2013）🫵🏿、教育部“長江學者”特聘教授（2015）、科技部-中青年科技創新領軍人才（2016）、“百千萬人才工程”國家級人選（2017）、有突出貢獻中青年專家（2017）等多項學術榮譽。

 （天然及仿生藥物國家重點實驗室）

        編輯🏖：玉潔