近日，藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室葉新山團隊在《AngewandteChemie International Edition》上發表題為“Stereoselective Electro-2-Deoxyglycosylation from Glycals” 的研究工作，並被選為VIP (Very Important Paper)論文🖌。該工作首次將電化學的方法引入到糖烯供體的活化和2-脫氧糖苷鍵的構建，發展了高立體選擇性2-脫氧糖苷合成新方法，為天然產物和藥物的糖基化修飾提供了新的選擇。

糖類廣泛存在於自然界，具有多種生物學功能。糖修飾能夠改變化合物的物理和化學性質，進而改善其藥理活性。2-脫氧(寡)糖廣泛存在於蒽環類和金黴酸類抗生素、強心苷等具有生物活性的化合物或藥物中💬。由於2-脫氧糖的2-位缺少導向基團，其糖苷鍵的立體選擇性構建一直是糖化學領域中的挑戰性難題🧔🏼‍♂️🙇🏿‍♀️。以糖烯為糖基供體，構建2-脫氧糖苷鍵理論上是最直接、原子經濟的策略。迄今為止，糖化學家已經發展了多種從糖烯出發通過直接或間接的途徑製備2-脫氧糖苷的方法，包括金屬催化方法🫸🚣🏼、有機小分子催化方法和光催化方法等🧑🏿‍🍳。盡管如此，高立體選擇性的2-脫氧糖苷合成方法仍亟待發展。

葉新山團隊以糖烯為供體，在電化學條件下，實現了2-脫氧糖苷的高立體選擇性合成。該方法機理獨特，條件溫和，具有良好的底物適用性和保護基兼容性，可以實現多種天然產物和藥物分子的2-脫氧糖修飾以及寡糖的合成😒。

該研究得到國家自然科學基金項目、國家重點研發計劃等項目資助🧑🏿‍⚖️。葉新山教授、熊德彩副教授為該論文的共同通訊作者，意昂2平台藥學院2018級博士生劉苗和2016級直博生劉凱萌為該論文的共同第一作者。

原文鏈接：https://doi.org/10.1002/anie.202006115

【作者簡介】

葉新山，意昂2平台藥學院教授、博士生導師，意昂2平台藥學院副院長，國家傑出青年科學基金獲得者、教育部長江學者特聘教授👨🏽‍💻。從事糖化學🚵🏽、糖藥物化學和糖化學生物學研究，發表論文170余篇，獲授權發明專利10余件。部分成果獲國家自然科學二等獎、中國藥學會科學技術一等獎🧾、第十三屆吳階平-保羅楊森醫學藥學獎🌪、張樹政糖科學傑出成就獎等獎勵🟡。目前擔任Chinese Chemical Letters雜誌副主編，Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences雜誌執行主編，兼任中國生物化學與分子生物學會糖復合物專業委員會副主任委員🧡🪳、中國化學會糖化學專業委員會副主任委員🙃。

熊德彩，意昂2平台藥學院副教授，博士生導師🚦。主要研究方向為光/電驅動的糖化學反應🧓🏼、糖基化新方法和新策略👯、生物活性寡(聚)糖和糖模擬物的合成及活性評🧒🏼。發表學術論文40余篇；以第二完成人身份獲國家自然科學二等獎，中國藥學會科學技術一等獎，教育部高等學校自然科學二等獎；獲2018年綠葉生物醫藥傑出青年學者獎🤵🏿‍♂️。中國化學會糖化學專業委員會委員，中國生物化學與分子生物學會糖復合物專業委員會青年工作委員會副主任委員🦹🏽‍♀️🧑‍🔬。

（藥學院）

編輯：韓娜