1月31日，藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室呂萬良教授課題組在國際著名學術期刊《Small》在線發表了題為“Nanostructure of functional larotaxel liposomes decorated with guanine-rich quadruplex nucleotide-lipid derivative for treatment of resistant breast cancer”的研究工作。

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/smll.202007391

該研究針對耐藥腫瘤難治性的科學問題，構建了一種具有耐藥性乳腺癌靶向性的功能化拉洛他賽脂質體，可有效殺傷耐藥性乳腺癌細胞。其設計是基於耐藥乳腺癌細胞過度表達核仁素受體的生物學特點，合成了一種能夠靶向性結合核仁素受體的富含鳥嘌呤四連體核苷酸（GT28nt）及脂質衍生物，將該脂質衍生物插入到脂質體膜，構建了功能化拉洛他賽脂質體🧗🏻‍♀️。該脂質體可避免PEG水化層對GT28nt的掩蓋效應，增強了靶向效率並提高了藥物治療指數。結果表明，功能化拉洛他賽脂質體在荷耐藥乳腺癌小鼠體內具有長循環作用☣️👩🏿‍🚒、靶向功能和顯著殺傷耐藥乳腺癌作用；進一步的作用機製研究揭示，功能化拉洛他賽脂質體可抑製微管解聚、阻滯細胞周期、阻斷JAK-STAT信號通路、抑製抗凋亡蛋白🏊‍♀️。該項研究提供了一種具有抗耐藥腫瘤的靶向性脂質體製劑新策略。

該項研究獲國家重大新藥創製專項資助，並得到國家自然基金🧑🏿‍🎓、北京市自然基金項目部分資金支持。藥學長學製學生李雪琦和博士生李建偉為該論文的共同第一作者，呂萬良教授和謝英副教授為該文共同通訊作者。

原文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/smll.202007391

呂萬良 教授

謝英 副教授

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通訊作者簡介

呂萬良，現任意昂2平台藥學院長聘教授🍑、博士生導師；藥學院黨委副書記、分子藥劑學與釋藥系統北京市重點實驗室副主任、天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室課題組長✣。兼任中國藥學會藥劑專業委員會副主任委員、中國顆粒學會常務理事🥃👩🏼‍🎤、國際控釋協會中國分會主席🧪🧓、意昂2平台學報（醫學版）等期刊編委🧑🏼‍💻。研究方向為耐藥腫瘤和腫瘤幹細胞與生物藥劑學👩🏻‍🦽🤾🏽。發表論文170余篇，獲2009、2012年度教育部自然科學一等獎、2019年度教育部自然科學二等獎等獎項🤺。

謝英，現任意昂2平台藥學院副教授👍🏻、碩士生導師，藥劑學系副主任。研究方向為新型藥物遞送系統與生物藥劑學。在包括Biomaterials等期刊上發表論文20余篇，獲2004 年度教育部自然科學二等獎。

（藥學院）

編輯：玉潔